Известно, что антиретровирусный препарат эфавиренз (EFV) связан с аномальными уровнями липидов в плазме крови. Группа специалистов из Мэрилендского университета (США) изучила молекулярные механизмы, ответственные за негативные клинические эффекты этого препарата. Исследование проводилось на животных. Подробности опубликованы в журнале ACS Pharmacology & Translational Science.
Авторы исследования использовали комбинированный подход (матрично-ассистированная лазерная десорбции/ ионизационная масс-спектрометрия) для визуализации тканей головного мозга. Они установили, что EFV изменяет липидный метаболизм в мозге мышей. Кроме этого, анализ белков, присутствующих в отделах мозга, показал, что препарат подавляет определённые ферменты. Эксперты насчитали 12 ферментов, участвующих в энергетическом метаболизме, а также в производстве и метаболизме липидов, которые были менее распространены в группе EFV.
Также у мышей, которые принимали эфавиренз, изменилось содержание множества липидов, особенно в гиппокампе, таламусе и мозолистом теле.
По мнению экспертов, все эти изменения могут быть причиной отрицательных нейропсихиатрических эффектов препарата. Липидные нарушения (а мозг богат липидами) приводят к неблагоприятным последствиям, например, к нейродегенеративным заболеваниям.
«Если нам удастся это доказать, нужны будут новые препараты, которые заблокируют отрицательную эффективность эфавиренза, позволяя при этом сохранить его положительные эффекты», – сказал Херана Камал Сеневиратне, доцент кафедры химии и биохимии и старший автор новой статьи.
